Трициклічні антидепресанти використовують і побічні ефекти

Хоча сьогодні вони менш використовуються, ніж СИОЗС та інші більш сучасні антидепресанти, трициклі були протягом багатьох десятиліть фармакологічним методом лікування при депресивних розладах..

У цій статті ми опишемо якими є трициклічні антидепресанти, для чого вони використовуються і які найбільш поширені побічні ефекти.

• Пов'язана стаття: "Типи антидепресантів: характеристики та ефекти"

Що таке трициклічні антидепресанти?

Трициклічні препарати - це психотропні препарати, які використовуються для лікування депресивних розладівs, хоча в багатьох країнах вони були замінені в якості препаратів вибору іншими більш ефективними антидепресантами. Ефекти ліків, корисних для лікування депресії, часто пов'язані з агонізмом серотоніну та норадреналіну.

Назва цих препаратів походить від їх хімічної будови: вони складаються з трьох кілець атомів. Роки після появи трициклічних антидепресантів також виникли тетрацикли, які утворені чотирма кільцями замість трьох..

З того моменту вона з'явилася imipramine, перший антидепресант цього класу, Велика кількість трицикліків було виготовлено з деякими диференційними характеристиками. Серед найбільш поширених є кломіпрамін, амітриптилін, нортриптилін, дезипрамін, мапротилін, доксепін, амоксапін, протриптилін і триміпрамін..

• Можливо, ви зацікавлені: "Психотропні препарати: препарати, що діють на мозок"

У чому полягає його механізм дії?

Трициклічні антидепресанти є агоністами моноамінів, тип нейротрансмітера, дуже важливий в нервовій системі людини \ t. Ці потенціюючі ефекти впливають на серотонін, норадреналін і, менш істотно, допаміну.

Її основна терапевтична активність обумовлена ​​інгібуванням зворотного захоплення цих нейромедіаторів, що збільшує доступність моноамінів у синаптичному просторі. Однак також впливають на колатеральний гістамін і ацетилхолін, над тими, які надають антагоністичний ефект.

Через низьку специфічність його механізму дії, які не спрямовані тільки на найбільш важливі нейротрансмітери, як і з іншими антидепресантами, трициклічні препарати можуть бути корисні для полегшення симптомів депресії, але також викликати побічні ефекти і дуже значні побічні реакції..

Історія цих препаратів

Трициклічні препарати були виявлені в процесі виготовлення антипсихотичних препаратів. У 1950 р. Синтезований кломіпрамін, нейролептик з трициклічною структурою. Інформація про цей препарат приводили незабаром після створення іміпраміну, першого трициклічного використовували спеціально для лікування депресії.

В останні десятиліття популярність трицикліків знизилася в більшості частин світу через відкриття більш ефективних і безпечних антидепресантів, зокрема селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) і антидепресантів четвертого покоління, таких як венлафаксин і ребоксетин.

Ваші функції

Незважаючи на свою назву, трициклічні антидепресанти не використовуються тільки у випадках депресії, але протягом усієї своєї історії були застосовані до великої кількості різних психологічних розладів..

1. Депресивні розлади

Основною ознакою трицикліків є лікування депресивних розладів, як велика депресія, так і інші більш м'які варіанти, зокрема дистимія. В даний час вони призначаються в основному при меланхолічній депресії і в тих випадках, коли не поліпшуються при споживанні інших антидепресантів з меншою кількістю побічних ефектів.

• Можливо, вас зацікавить: "Чи існує кілька типів депресії?"

2. Тривожні розлади

Деякі трициклічні препарати іноді використовуються для лікування різних тривожних розладів: показано, що іміпрамін ефективний при генералізованому тривожному розладі і панічному розладі, кломіпрамін все ще використовується у випадках обсесивно-компульсивного розладу (тісно пов'язані з депресією) і амітриптилін в посттравматичному стресі.

• Пов'язана стаття: "Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР): що це таке і як воно проявляється?"

3. Хронічний біль

Серед розладів, пов'язаних з хронічним болем, які лікувалися трициклічними, відносяться фіброміалгія і невропатичний біль; Вважається, що агонизм серотоніну і норадреналіну побічно впливає на вироблення ендогенних опіоїдів, які мають аналгетичні ефекти. Амітриптилін представляється особливо корисним у цьому відношенні.

4. Безсоння

Седативні побічні ефекти трициклічних антидепресантів призвели до того, що вони використовуються зрідка для лікування симптомів безсоння. Однак важливо пам'ятати, що існують і інші, більш специфічні препарати для цих проблем, і перш за все, психологічна терапія є найбільш рекомендованим способом зіткнутися з труднощами сну.

5. Розлади харчування

Знову ж таки, терапевтичні ефекти трицикліків в розладах харчування вони пов'язані з одним з найбільш частих побічних ефектів: збільшення ваги. Зокрема, кломіпрамін іноді призначають як частина терапії нервової анорексії.

6. Нічний енурез і нічні страхи

Іміпрамін ефективний у лікуванні двох дитячих порушень сну: нічний енурез і нічні страхи. Ці ефекти пов'язані з зменшився дельта-сон або повільні хвилі, під час яких з'являються такі епізоди.

• Пов'язана стаття: "Типи мозкових хвиль: Delta, Theta, Alpha, Beta і Gamma"

Побічні ефекти трициклічних антидепресантів

Хоча побічні ефекти, пов'язані з використанням трициклічних антидепресантів, значною мірою залежать від їх агонізму або антагонізму до певних нейротрансмітерів, у цьому розділі ми зупинимося на побічних реакціях, найбільш часто пов'язаних з цим класом психотропних препаратів в цілому..

Як ми вже згадували в попередньому розділі, між ними найбільш поширені побічні ефекти трициклічних антидепресантів ми виявили седацію та збільшення ваги; обидва вони обумовлені інгібуванням гістамінової активності.

Блокада ацетилхолінових рецепторів викликає побічні ефекти, такі як запори, затримка сечі, сухість у роті, погіршення зору і проблеми з пам'яттю. З іншого боку, інгібування альфа-адренергічних рецепторів пов'язане зі змінами кровообігу, особливо запаморочення і ортостатичної гіпотензії..

Серед серйозних побічних реакцій на споживання трицикліків виділяється нейролептичний злоякісний синдром, що складається з появи респіраторних, серцевих і м'язових змін, які можуть викликати коматозний стан і, приблизно, одну п'яту випадків - смерть. Цей синдром частіше зустрічається у людей старше 50 років.

Варто відзначити високий потенціал трициклічності, оскільки фармакологічна толерантність легко розвивається. Поява інтенсивного абстинентного синдрому після різкого припинення споживання також є наслідком толерантності. Аналогічно, ризик передозування та самогубства є надзвичайно високим.