Пароксетин - протизахисний препарат

Пароксетин є пероральним препаратом який призначений для боротьби з депресією. Технічно, це селективний інгібітор інгібітора зворотного захоплення серотоніну (SSRI), нейромедіатор, який бере участь у генерації позитивних станів настрою; однак, пароксетин більш відомий з іншої зовсім іншої причини.

Через свою історію він був популяризований для лікування класу тривожності, відомого як соціальний тривожний розлад або соціальна фобія, яка в той час була інтерпретована як ознака надзвичайної сором'язливості, і з цієї причини вона відома як препарат проти сором'язливості..

Історія розвитку пароксетину

Пароксетин був випущений в 1992 році з боку північноамериканського фармацевтичного гіганта GlaxoSmithKline (GSK) під торговою назвою Paxil. Їх продажі були набагато нижчими в порівнянні з іншими антидепресантами, такими як Prozac або Zoloft, тому компанія розробила потужну рекламну кампанію в 1999 році, щоб змінити це..

Реклама була зосереджена на різному застосуванні пароксетину. Компанія була відповідальна за оприлюднення новий тип тривоги, який почав вивчатися, відомий як соціальний тривожний розлад, які вони асоціювали з тими людьми, які проявляють сором'язливість. Все це, тому що його наркотик був єдиним на ринку, який був клінічно доведений для вирішення цього виду тривоги.

Завдяки цьому їх продаж покращився порівняно з попередніми роками; Перетворення пароксетину в лікарський засіб «проти сором'язливості» виявилося дуже рентабельним.

Суперечка рекламної кампанії

Сьогодні ми знаємо, що соціальна фобія породжується в сором'язливих людей, але не всі сором'язливі люди мають таку тривогу. Сором'язливість - це не безлад, але риса особистості, і може бути подолана, дотримуючись деяких рекомендацій, без будь-якої необхідності лікувати.

Суперечка цієї історії в основному пов'язана з рекламною кампанією paroxetine, яка заохочує обговорення того, наскільки фармацевтична промисловість здатна скористатися своїми продуктами, в даному випадку "популяризацією" тривожного розладу, який почався навчатися в той час, в його прагненні подолати конкуренцію ... і незважаючи на те, що це може призвести до плутанини та стигматизації людей, які соромляться через свою особистість.

Механізм дії

Пароксетин є антидепресантним препаратом, який діє на рецептори зворотного захоплення серотоніну, перешкоджаючи його функціям продовжити присутність нейромедіатора в синаптичному просторі, в якому він вивільняється. При депресії було виявлено низький рівень серотоніну, речовини, що беруть участь у генерації позитивних настроїв, таким чином, утримуючи трохи вивільненого серотоніну, це допомагає продовжити його вплив.

Крім того, в дослідженнях in vitro мозку щурів спостерігався ефект пароксетину це в кілька разів більше, ніж у сертраліну (золофт) і значно більш сильно, ніж флуоксетин (прозак).

Фармакокінетика психофармацевтики

Пароксетин вводять перорально у вигляді таблетки, суспензії (рідини) або капсул з повним поглинанням нашою травної системою. Всередині організму він широко поширений в ньому, навіть в ЦНС (він може пройти гематоенцефалічний бар'єр), де буде зафіксовано в рецепторах рецепторів серотоніну нейронів.

Середня тривалість життя препарату в організмі дорослої людини становить 21 годину, що необхідно враховувати при їх взаємодії з іншими лікарськими засобами. Пароксетин метаболізується в печінці в різних метаболітах, і видно, що жоден з них не впливає на організм, тобто вони нешкідливі..

Їх вихід з організму відбувається переважно через нирку (62%) через сечу, а решта виводиться з калу у вигляді жовчі. З цих причин і як з багатьма ліками, Не рекомендується лікувати цим препаратом, якщо ви страждаєте від печінкової або ниркової недостатності.

Терапевтичні показання

Пароксетин показаний для лікування головним чином епізодів великої депресії, особливо коли інші антидепресанти типу SSRI не вступили в дію, оскільки було видно, що цей препарат має більшу активність, ніж інші з його класу. Інші способи лікування в таких випадках:

• Обсесивно-компульсивний розлад
• Розлад дистрессу з або без агорафобії
• Соціальний тривожний розлад або соціальна фобія.
• Панічний розлад.
• Посттравматичний стресовий розлад.

Також є різноманітні капсули пароксетину під торговою маркою Brisdelle, Її використовують як не гормональний засіб для лікування гарячих припливів або припливів, які переживають жінки, які переживають менопаузу. В останньому випадку механізм, який використовується препаратом для запобігання спалахів гарячої води, не відомий.

Побічні ефекти пароксетину

Лікування пароксетином може викликати побічні реакції, такі як переважна більшість лікарських засобів. Бути речовиною, яка працює на посланника так само важливо, як серотонін, його список побічних ефектів досить тривалий:

• Підвищення рівня холестерину, зниження апетиту.
• Сонливість, безсоння, агресія, аномальні сновидіння.
• Зниження концентрації, запаморочення, тремор, головний біль.
• Розмито бачення.
• Нудота, запор, діарея, сухість у роті.
• Потовиділення.
• Статева дисфункція.
• Астенія, збільшення ваги.

Слід зазначити, що під час клінічних випробувань цього препарату було відмічено, що при короткочасних дослідженнях, проведених у дітей та підлітків підвищена суїцидальна поведінка і ворожість, тому не рекомендується для цих віків.

Протипоказання

Головне протипоказання, яке притаманне пароксетину (як і всі інші СИОЗС), пов'язане з неприйняттям його разом з іншим антидепресивним препаратом типу інгібітора моноаминооксидази (MAOI).

Причина цього полягає в тому, що серотонін деградує фермент моноаміноксидаза А. Якщо фермент дезактивується, концентрації серотоніну зростають і можуть призвести до серотонінового синдрому, клінічної картини, яка може бути фатальною. Таким чином, ви завжди повинні чекати періоду між лікуванням МАОІ і СИОЗС.

Іншим протипоказанням до застосування пароксетину є його прийом разом з іншими трициклічними антидепресантами, оскільки препарат пригнічує фермент печінки, який відповідає за усунення трициклічних антидепресантів з організму. Вплив пароксетину на цей фермент може тривати до тижня після припинення лікування, тому ми повинні бути дуже обережними у зміні ліків. Основним побічним ефектом цієї взаємодії є симптом токсичності, хоча в деяких випадках досягається раптова смерть.

Пароксетин також не рекомендується застосовувати людям, які мають підвищену чутливість до нього, а також, якщо вони мають історію манії. Це тому, що всі антидепресанти можуть перетворити депресію в манію людей, схильних до неї.

Також,, повністю заборонено лікування цим препаратом у вагітних жінок, оскільки було видно, що він породжує вади розвитку серцево-судинної системи плодів у перші місяці розвитку або різні проблеми у новонароджених, якщо вони були медикаментовані протягом останніх місяців вагітності при пароксетині. Що стосується грудного вигодовування, то в принципі їх виведення через молоко є мінімальним, але дитина повинна бути під наглядом для більшої безпеки.

Нарешті, використання пароксетину може викликати сонливість або запаморочення, Як ми бачили, не рекомендується проводити потенційно небезпечні види діяльності, наприклад, керування автомобілем або перевезення важкої техніки.

Пароксетин і сором'язливість

Пароксетин є антидепресантом, який в рамках маркетингової кампанії був популяризований у його використанні, щоб допомогти з соціальним тривожним розладом, від якого страждають деякі сором'язливі люди, хоча, здається, він поширюється на використання для подолання сором'язливості. Серед медичної спільноти йдуть суперечки про те, чи дійсно вона дійсно працює.

Лікарі, які виступають проти використання препарату для лікування цього типу тривоги, стверджують, що нинішнє лікування не призводить до реальних змін у пацієнта, тобто після припинення прийому ліків вони повертаються до тривоги. У ній навіть спостерігався ефект відскоку, що ще більше збільшує тривогу, яку вони страждають при спробі спілкуватися.

Інші аргументи, на яких вона підтримується, є відсутність знань про довгострокові наслідки існуючих препаратів використовуються для цієї мети, оскільки вони відносно нові. Поряд з цим, довгий список відомих побічних ефектів, які пароксетин генерує, викликає неспокій.