Ефекти ISRN і функціонування цього типу антидепресантів

Антидепресанти четвертого покоління, які діють конкретно на певні нейротрансмітери, щоб запобігти побічні реакції, наскільки це можливо, призначаються все частіше і частіше. Однак вони все ще не настільки популярні, як СИОЗС, які домінують у сфері медикаментозної терапії при депресії.

У цій статті ми проаналізуємо ефективність селективних інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну або ISRN, що входять до цієї групи нових лікарських засобів. Ми зосередимося в першу чергу на ребоксетині, єдиній ISRN, що вивчалася в деякій глибині, і в порівнянні з іншими типами антидепресантів..

• Пов'язана стаття: "Типи антидепресантів: характеристики та ефекти"

Антидепресанти четвертого покоління

У 1952 році в історії було виявлено перший антидепресант: іпроніазид, який був розроблений для лікування туберкульозу, але виявився ефективним у поліпшенні настрою. Iproniazide належав до фармакологічного класу інгібіторів моноаміноксидази (MAOI), дуже потужним і небезпечним для загального здоров'я.

Згодом з'явилися трициклічні антидепресанти, такі як іміпрамін, кломіпрамін і нортриптилін. У цьому випадку походженням було дослідження про медичне лікування психозів. Вони, у свою чергу, були зміщені селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, більш відомими за абревіатурою "SSRI".

В останні роки з'явилася серія препаратів для депресії, які приписують більшу безпеку, ніж SSRI; Мова йде про антидепресанти четвертого покоління, які включають селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну (ISRN) і подвійні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (SNRI)..

На відміну від трициклічних і МАОІ, Антидепресанти четвертого покоління мають високий індекс селективності; це означає, що вони проявляють свою дію конкретно на одному або декількох нейромедіаторах, що теоретично повинно зменшити ризик побічних ефектів. У цьому сенсі нові антидепресанти нагадують СИОЗС.

Селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну (ISRN)

ISRN - це клас психотропних препаратів з антидепресивним ефектом що діють специфічним чином в одному з основних нейротрансмітерів нервової системи: норадреналіну. Ця хімічна сполука бере участь у широкому наборі фізіологічних і когнітивних відповідей, пов'язаних з активацією.

Таким чином, норадреналін впливає на стресові реакції (як фізіологічні, так і когнітивні), на настрої, в мотивації, в підтримці свідомості і настороженості, в кровообігу, в управлінні ресурс уваги, агресивна поведінка, сексуальне задоволення і оргазм.

Як випливає з назви, ISRN вони проявляють свою дію через інгібування зворотного захоплення норадреналіну. Це означає, що, споживаючи один з цих препаратів, пресинаптичні нейрони мають більші труднощі в поглинанні норадреналіну з синаптичного простору, збільшуючи кількість, доступну для нейротрансмісії..

Селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну також називають просто абревіатурою "IRN"; в цьому випадку термін "селективний" ігнорується. Найбільш відомим з цих препаратів є ребоксетин, що продається під назвами "Irenor", "Norebox", "Prolift", "Edronax" і "Vestra".

Є, однак, інші препарати, які можна класифікувати в рамках цього фармакологічного класу. Серед них атомоксетин, талопрам, талсупрам, низоксетин, вилоксазин, амедалін, лорталамін, тандамін, даладалін, едивоксетин або есребоксетин.

Ефективність ребоксетину

В даний час, і частково як наслідок свого недавнього появи, доступні дослідження щодо селективних інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну є відносно малим. Ось чому ступінь ефективності цього типу лікарських засобів не зовсім зрозуміла, ми також знаходимо дуже суперечливі висновки.

Мета-аналіз команди Ейдінга (2010) оцінив ефективність ребоксетину для лікування великої депресії, використовуючи в якості вихідної точки 13 дослідження з більш ніж 4 тис. Пацієнтів. Ці автори не виявили достовірних відмінностей між плацебо і ребоксетином у ремісії симптомів і прийшли до висновку, що SSRI є більш ефективними, ніж ISRN.

На противагу цьому, Регуляторне агентство з лікарських засобів і медичних виробів (MHRA) уряду Великобританії проаналізувало 11 досліджень ефективності ребоксетину і виявило, що він був ефективним у важких випадках депресії. Вони також заперечували, що вона має більший потенціал викликати побічні ефекти, ніж плацебо, як запропонувала команда Ейдінга..

Наявні в даний час дані свідчать про те, що НІОТ можуть мати дещо менший профіль побічних ефектів, ніж СИОЗС, найбільш часто використовувані антидепресанти; однак його потужність, ймовірно, нижча. Здається, обидва класи препарату більш ефективні у важких випадках, ніж у легких або помірних. У будь-якому випадку потрібні додаткові дослідження.

Бібліографічні посилання:

• Eyding, D., Lelgemann, M., Grouven, U., Härter, M., Kromp, M., Kaiser, T., Kerekes, M.F., Gerken, M. & Wieseler, B. (2010). Ребоксетин при гострому лікуванні великої депресії: систематичний огляд і мета-аналіз опублікованих та неопублікованих контрольованих випробувань інгібітора зворотного захоплення серотоніну та серотоніну. BMJ, 341: c4737

• Регуляторне агентство «Медикаменти та медикаменти» (MHRA) (2011). MHRA UK Public Report Report: Ребоксетин: огляд переваг та ризиків.